品名:安 丝菌素 p-3
英文名称:ansamitocin p-3
别名:束丝放线菌、安 沙菌素
含量:99%
分子式:c32h43cln2o9
分子量:635.14
cas:66547-09-9
外观性状:白色固体粉 末
药理机制:安 丝菌素 p-3 属于安 莎类抗生素 ,具有抗肿瘤、抗结核杆菌、抗细菌等多种生理活性。
安 丝菌素 ,又称束丝放线菌素 ,安 莎菌素 ,英文名ansamitocin,cas:69279-09-9。它是指具有不同的c-3酯侧链的安 丝菌素 的混合物,为6种同系物中,主要产物是安 丝菌素 p3,其次为p2,所有这些同系物都能被还原分解为c-3美登木醇(p-0)即:maytansinol,该醇可用于转变为含硫醇的美登木素 生物碱 (dm1,mertansine, emtansine),
安 丝菌素 的作用机理是与细胞的长春花碱 位点结合,抑制微管蛋白结合组装。细胞毒性是传统化疗药长春新碱 ,甲 氨蝶岭,柔红霉素 的100-1000倍。70年代,临床上用于肺癌,低浓度下还可抑制非白血性白血病细胞系和人类固体肿瘤。但在临床中发现,会出现较多副作用,造成肠胃负效应和神经毒性,已于80年代后期退出临床治疗。但是近期,随着抗体工程的日趋完善,各种新技术的尤其是人源化抗体的出现,尤其是抗体药物偶联物(adcs,antibody drug conjugates)也称免疫复合物或免疫毒素 ,是一种新型的靶向治疗方法的出现,极大推动安 丝菌素 在靶向个性化治疗的应用。尤其是安 丝菌素 的衍生物,mertansine,该生物碱 目前正广泛应用于抗体药物偶联类抗癌新药开发及产业化中,并发挥积极作用