中文名称: 氯 雷他定
中文同义词: 克敏能;氯 雷他啶;4-(8-氯 -5,6-二氢-11h-苯 并[5,6]环庚基[1,2-b]并吡啶-11-烯)-1-哌啶羧酸 乙脂;氯 雷他定;4-(8-氯 -5,6-二氢-11h-苯 并[5,6]环庚基[1,2-b]并吡啶-11-烯)-1-哌啶羧酸 乙酯;氯 雷他汀;4-(8-氯 -5,6-二氢-11h-苯 并[5,6]环庚并[1,2-b]吡啶-11-亚基)-1-哌啶羧酸 乙醋;氯 雷他丁
英文名称: loratadine
英文同义词: loratadine;loratadine-d5;loratidine;claratyne;claritin;ethyl 4-(8-chloro-5,6-dihydro-11h-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-ylidene)-1-piperidinecarboxylate;4(8-chloro-5,6-dihydro-11h-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-ylidene)-1-piperidinecarboxylate;4-(8-chloro-5,6-dihydro-11h-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-ylidene)-1-piperidinecarboxylic acid ethyl ester
cas号: 79794-75-5
分子式: c22h23cln2o2
分子量: 382.88
einecs号:
相关类别: active pharmaceutical ingredients;intermediates & fine chemicals;pharmaceuticals;api's;抗组胺 药;药物;组胺 h1受体拮抗剂 ;histamine receptor;amines;heterocycles;pharmaceutical intermediate;卤代物
熔点 134-136°c
抗过敏药 氯 雷他定是一种常用的抗过敏药，属第三代长效三环类抗组胺 药物，起效快，作用强，不含激素 ，人体吸收后代谢为活性更强的地氯 雷他定，通过竞争性地抑制组胺 h1受体，抑制组胺 所引起的过敏症状，无明显的抗胆碱 和中枢抑制作用。临床上用于缓解过敏性鼻炎有关的症状，如喷嚏、流涕和鼻痒以及眼部瘙痒和烧灼感。也用于缓解慢性荨麻 疹及其他过敏性皮肤病的症状。
毒理学：动物试验无致突变、无致畸形作用。
常见的不良反应包括头痛、嗜睡、疲乏、口干视觉模糊、血压降低或升高、心悸、晕厥、运动机能亢进、肝功能改变、黄疸、肝炎、肝坏死、脱发、癫痫发作、乳房肿大、多形性红斑及全身性过敏反应。
药物相互作用：抑制肝药物代谢酶功能的药物可使本品代谢减慢，如伊曲康唑 、酮 康唑 ，每日同服400mg酮 康唑 ，可使本品及其活性代谢物去羧乙基氯 雷他定的血浆浓度升高，但未观察到心电图改变。与大环内酯类抗生素 、西咪替丁、茶碱 等药物并用也可抑制氯 雷他定的代谢。
单价：1945/kg 25kg 价格
用途 抗组胺 药物，对外周神经h1受体有高度的选择性，作用强，时间长。用于变态性关节炎、过敏性鼻炎。
用途 国家二类抗过敏新药，用于缓解季节性过敏性鼻炎的鼻部和非鼻部症状及缓解慢性荨麻 疹
生产方法 将化合物(i)(0.05mo1)溶于甲 苯 (450m1)，滴加氯 甲 酸 乙酯(0.15mo1)。加毕，在蒸汽浴上加热2h，然后室温搅拌过夜。加入800ml水。分出苯 层，水洗，干燥。减压浓缩得油状物，用石油醚浸渍后，用乙腈重结晶，即得氯 雷他定，收率64％。
可做糖浆，片剂 。胶囊（中英文商品名:开瑞坦/克敏能/claritin/乐敏锭(lomidine),）
用法用量
成人和12岁以上儿童10mg1次/日。体重大于30公斤：1日1次，一次10mg。体重小于等于30公斤：1日1次，一次5 mg
1.同时服用酮 康唑 、大环内酯类抗生素 、西咪替丁、茶碱 等药物， 会提高氯 雷他定在血浆中的浓度，应慎用。其他已知能抑制肝脏代谢的药物，在未明确与氯 雷他定相互作用前就谨慎合用。
2.抑制肝药物代谢酶功能的药物能使本品的代谢减慢。 每日同服酮 康唑 400mg，可使氯 雷他定及其活性代谢物 去羧乙基氯 雷他定的血浆浓度升高，但未观察到心电图改变。 与大环内酯类抗生素 、西咪替丁、 茶碱 等药物并用也可抑制氯 雷他定的代谢。
3.如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医 师或药师。
相关产品：西替利嗪，依巴斯汀
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