中文名称:氨曲南
中文同义词:安 曲南;氨曲南;[2s-[2a,3b(z)]]-2-[[[1-(2-氨基-4-噻唑 基)-2-[(2-甲 基-4-氧代-1-磺基-3-氮杂环丁烷基)氨基]-2-氧化亚乙基]氨基]氧代]-2-甲 基丙酸 ;氨曲南,噻肟单酰胺 菌素 ;氨噻羧单胺 菌素 ;菌克单;噻肟单酰胺 菌素 ;君刻单
英文名称:aztreonam
英文同义词:(2s-(2-alpha,3-beta(z)))-dinyl)amino)-2-oxoethylidene)amino)oxy)-2-methyl;antibioticsquibb26,776;monobactam;propanoicacid,2-(((1-(2-amino-4-thiazolyl)-2-((2-methyl-4-oxo-1-sulfo-3-azeti;sq26,776;2-[(2-amino-thiazol-4-yl)-(2-methyl-4-oxo-1-sulfo-azetidin-3-ylcarbamoyl)-methyleneaminooxy]-2-methyl-propionicacid;2-[[[(z)-1-(2-amino-4-thiazolyl)-2-[[(2s,3s)-2-methyl-4-oxo-1-sulfo-3-azetidinyl]amino]-2-oxoethylidene]amino]oxy]-2-methylpropanoicacid;(2s-(2alpha,3beta(z)))-2-(((1-(2-amino-4-thiazolyl)-2-((2-methyl-4-oxo-1-sulfo-3-azetidinyl)amino)-2-oxoethylidene)amino)oxy)-2-methyl-propanoicacid
cas号:78110-38-0
分子式:c13h17n5o8s2
分子量:435.43
einecs号:278-839-9
相关类别:原料药及其中间体;activepharmaceuticalingredients;antibacterial;chiralreagents;intermediates&finechemicals;pharmaceuticals;β-内酰胺 类抗生素 ;抗生素 ;药物;heterocycles;sulfur&seleniumcompounds;生化试剂 ;api;tiserton;医 药原料
mol文件:78110-38-0.mol
氨曲南性质
熔点227°c
密度1.83
储存条件storeat0-5°c
formsolid
cas数据库78110-38-0(casdatabasereference)
氨曲南用途与合成方法
概述氨曲南又称氨曲安 、氨噻酸 单胺 菌素 、氨噻羧单胺 菌素 、阿兹曲南、菌克单、君刻单、噻肟单酰胺 菌素 ，英文名称为aztreonam、azactam、azactam、aztreonamum、primbactam、primbactin，是一种单酰胺 环类(monobactams)的新型β-内酰胺 抗生素 。在1978年从美国新泽西州土壤菌紫色杆菌chromobacteriumviolaceum的培养液中首先发现，现已用合成法制得。
作用机制
氨曲南为细菌杀菌剂 。它能迅速通过革兰阴性需氧菌的外膜壁，而对青霉素 结合蛋白3(pbp-3)具有高度亲和性。通过作用于pbp-3，抑制细菌细胞壁的合成，导致细胞溶解和死亡。
氨曲南抗菌谱较窄，仅对需氧革兰阴性杆菌具抗菌作用，如大肠杆菌、克雷白杆菌、沙雷杆菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸 杆菌、流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌及其它假单胞菌、某些肠杆菌属、淋球菌等。本品对许多细菌产生的β内酰胺 酶高度稳定。对革兰阳性菌和厌氧菌无活性。氨曲南与头孢他定、庆大霉素 相比，对产气杆菌、阴沟肠杆菌的作用高于头孢他啶，但低于庆大霉素 ；对铜绿假单胞菌的作用低于头孢他定，与庆大霉素 相近。
适应症主要用于治疗敏感菌所致的呼吸系统感染、泌尿、生殖系统感染(包括急性淋病)、腹腔感染、皮肤、软组织感染、手术前预防感染、其它严重感染，如败血症等。
注意事项1.禁忌症：对本品过敏或对利多卡因等局麻 药有过敏史者或对其它β-内酰胺 类药曾有过敏性休克反应者禁用。
2.以下情况慎用：
(1)氨曲南与青霉素 类药物之间不存在交叉过敏反应，但对青霉素 类、头孢菌素 类过敏者及过敏体质者慎用。
(2)肾功能障碍者慎用。
(3)氨曲南对肝脏毒性不大，但对肝功能已受损的病人应观察其动态变化。有报道酒精性肝硬化病人对本品的总清除率可降低20-25％。
(4)孕妇、哺乳期妇女、婴幼儿慎用。
3.药物对临床结果的影响：
(1)直接抗人球蛋白试验(coombs试验)可为阳性。
(2)少数患者用药后可出现血清丙氨酸 氨基转移酶(alt)、门冬氨酸 氨基转移酶(ast)、乳酸 脱氢酶(ldh)及血肌酐值可有暂时性升高，部分凝血激酶时间(ptt)及凝血酶原时间(pt)可能延长。
(3)不良反应有皮肤症状如皮疹、紫癜、瘙痒等（共约2％）；消化道症状如腹泻、恶心、呕吐、味觉改变、黄疸以及药物性肝炎（共约2％）；局部刺激症状如血栓性静脉炎。注射部位肿胀（共约2.4％）；其他尚有神经系统症状、阴道炎、口腔损害、乏力、眩晕、出血等。
4.长期用药时应注意监测肝、肾功能和造血系统。
化学性质白色结晶或无色粉 末，熔点227℃(分解)。溶于二甲 基甲 酰胺 ，微溶于甲 醇，极微溶于乙醇，几不溶于甲 苯 、氯 仿或乙酸 乙酯。
氨曲南二钠(aztreonamdisctiium)：c13h15n5na2o8是。急性毒性ld50(mg/kg)：小鼠3300静脉注射，大鼠6600腹腔注射。
用途单环β-内酰胺 类抗生素 ，对革兰阴性菌有较强的抗菌作用，且对β-内酰胺 酶稳定，但对质粒或染色体介导的1-型酶稍不稳定。用于革兰阴性敏感菌所致的呼吸道感染、尿路感染、胆道感染、腹腔感染、骨和关节感染等，和其它药物合用可治疗革兰阳性菌和厌氧菌引起的感染。
用途抗感染。
用途主要用于敏感的革兰阴性菌所致的感染、包括肺炎、胸膜炎、腹腔感染、胆道感染、骨和关节感染、皮肤和软组织炎症，尤适用于尿路感染，也用于败血症。由于本品有较好的耐酶性能，因此，当微生物对青霉素 类、头孢菌素 类、氨基糖苷类等药物不敏感时，应用本品常可有效。
氨曲南 78110-38-0 医 药原料 含量98％ 粉 状 5kg一听 3240 usp
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